В сфере разработки новых лекарств технология, которая позволит легко и быстро заменять ключевые атомы, ответственные за эффективность препаратов, считается своего рода святым Граалем. Такое фундаментальное достижение произведет революцию в мире фармакологии. Исследователи Корейского института передовых технологий (KAIST) стали первыми в мире, кто успешно разработал способ замены одного атома, который максимизирует эффективность медикаментов.

В частности, исследовательская группа профессора Юнсу Пака нашла способ легко заменять атомы кислорода в фурановых соединениях на атомы азота. Таким образом те напрямую превращаются в пиррол, который широко используется в фармацевтике.

Ключевой атом

Многие лекарства имеют сложную химическую структуру, но их эффективность часто определяется одним критическим атомом. При этом центральную роль в усилении фармакологического действия препарата играют кислород и азот. Особенно это заметно в противовирусных средствах.

Явление, когда введение определенных атомов в молекулу лекарства резко влияет на его эффективность, известно как "эффект одного атома". В передовых разработках ключевым моментом является обнаружение таких возможностей. Однако оценка эффекта традиционно требовала многоэтапных и дорогостоящих процессов синтеза. В первую очередь, потому что было трудно выборочно редактировать отдельные атомы в стабильных кольцевых структурах, содержащих кислород или азот.

Команда профессора Пака преодолела эту проблему, представив фотокатализатор, использующий энергию света. Их разработка действует как "молекулярные ножницы", свободно разрезающие и присоединяющие пятичленные кольца, что позволяет редактировать отдельные молекулы при комнатной температуре и атмосферном давлении — впервые в мире.

Универсальный инструмент

Исследователи обнаружили новый механизм реакции, в котором молекулярные ножницы удаляют кислород из фурана посредством одноэлектронного окисления, а затем последовательно добавляют атом азота. По словам ученых этот метод обеспечивает высокую универсальность за счет использования энергии света.

Кроме того авторы статьи отмечают, что технология позволяет проводить выборочное редактирование, даже когда она применяется к сложным натуральным продуктам или фармацевтическим препаратам. Профессор Юнсу Пак, возглавлявший исследование, отметил что этот прорыв откроет двери для создания новых лекарств, что является ключевой проблемой в фармацевтике. Он также выразил надежду, что новая технология позволит революционизировать процесс разработки лекарств.

Исследование опубликовано в журнале Science.